Хусусиятҳои асосӣ

Номи Маҳсулоти	ТАК-438
Рақами CAS	1260141-27-2
Формулаи Molecular	C21H20FN3O6S
Вазн	461.46
Симонҳо	Vonoprazan Fumarate; ТАК-438; 1260141-27-2; Фумурати вонопразан; TAK438.
Намоиш	Сафед ба хокаи сафед
Нигоҳдорӣ ва муомила	Хушк, торик ва дар 0 - 4 C барои муддати кӯтоҳ (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 C барои дарозмуддат (моҳҳо то солҳо).

 

Тавсифи TAK-438

TAK438, ки бо номи Vonoprazan Fumarate маъруф аст, як доруи нав барои табобати бемориҳои марбут ба кислотаҳо бо механизми нави таъсирбахш бо блокаторҳои кислотаи рақобатпазир (P-CABs) мебошад, ки пайвастшавии ионҳои калийро ба H +, K + -ATPase монеъ мекунад ( ки онро ҳамчун насоси протон низ меноманд) дар марҳилаи ниҳоии ихроҷи кислотаи меъда дар ҳуҷайраҳои париеталии меъда, ҷудошавии кислотаи меъдаро назорат мекунад. Он таъсири манфии ифлоскунандаи қавӣ ва устувори таъмин менамояд.

Дар ғадудҳои меъда парваришшуда, табобати TAK-438 боиси боздории дарозтар ва пурзӯршавии ташаккули кислота гардид. Таъсири боздории TAK-438 ба ихроҷи кислотаҳо бо физиологияи ҳуҷайраҳои париеталии меъда алоқаманд буд.

 

ТАК-438 Механизми амал

TAK-438 (Vonoprazan fumarate) як ҳосилаи пирол ва блокгари кислотаи рақобатпазир (P-CAB) мебошад, ки ба таври рақобатпазир макони калийбандии меъдаро H (+), K (+) - ATPase, ферментҳои калидӣ дар ин раванд қатъ мекунад аз таркиби кислотаи меъда. Пайвастагӣ метавонад дар муҳити кислотаҳо ҷамъ шавад ва бояд аз ҳисоби pKa alkaline of 9.06 давомнокии дарозтари боздорандаро таъмин кунад.

Дар ғадудҳои ғадуди меъда, табобати TAK-438 боиси боздории дарозтар ва пурзӯршавии ташаккули кислота гардид. Таъсири боздории TAK-438 ба ихроҷи кислотаҳо бо физиологияи ҳуҷайраҳои париеталии меъда алоқаманд буд.

 

Ариза TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarate or Vonoprazan) як доруи нав барои табобати бемориҳои вобаста ба кислотаҳо бо механизми нави таъсирбахш бо блокаторҳои кислотаи рақобатпазир (P-CABs) мебошад, ки пайвастшавии ионҳои калийро ба H +, K + -ATPase бозмедоранд (онро ҳамчун насоси протонӣ низ меноманд) дар марҳилаи ниҳоии ихроҷи кислотаи меъда дар ҳуҷайраҳои париеталии меъда. Ин дору дар Ҷопон барои табобати бемориҳои ба кислотаҳо алоқаманд, аз ҷумла захми меъда, захми рудаи дувоздаҳангушта, рефлюкс эзофагит ва замима ба бартарафсозии хеликобактери пилори дар ҳолати гастрит Helicobacter pylori тасдиқ шудааст.

 

Таъсири паҳлӯии TAK-438 ва Огоҳӣ

Таъсири паҳншавии маъмул дар бар мегирад:

▪ дарунравӣ,

▪ дилбеҳузурӣ ва қайкунӣ,

▪ қабз,

▪ дарди шикам,

▪ доғи пӯст,

▪ зардаҷӯшӣ.

 

Ин ҳама таъсироти имконпазири TAK438 нестанд. Барои маълумоти иловагӣ, ба духтур ё дорусоз муроҷиат кунед. Барои маслиҳати тиббӣ дар бораи таъсири манфӣ ба духтур муроҷиат кунед. Шумо метавонед таъсири манфиро ба FDA дар 1-800-FDA-1088 гузориш диҳед.

 

ишора

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Кашфи ҳосилаи нави пиррол 1- [5- (2-фторофенил) -1- (пиридин-3-йсулсулфонил) -1Н-пиррол-3-ыл] -N-метилметанамин е фумарат (ТАК-438) ҳамчун кислотаи рақобатпазир дар калий блокатор (P-CAB). J Med Chem. 2012 майи 10; 55 (9): 4446-56. доии: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 апрели 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Скринингҳои баландсифати блокаторҳои кислотаи рақобатпазир. J Экрани Biomol. 2012 феврал; 17 (2): 177-82. дои: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 сен 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Шин ҶМ, Инатоми Н, Мунсон К, Стругацкий Д, Тохтаева Е, Вагин О, Сакс Г. Тавсифи як блокери кислотаи рақобатпазир дар калий H, K-ATPase, 1- [5- (2-) фторофенил) -1- (пиридин-3-йсулсулфонил) -1Н-пиррол-3-ыл] -N-метилметанамин ва монофумарат (ТАК-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 ноябр; 339 (2): 412-20. доии: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 августи 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed PMCID марказӣ: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Таҳқиқоте, ки таъсири антисекретори TAK-438, як блокатори кислотаи рақобатпазир бо калийро бо лансопразол дар ҳайвонҳо муқоиса мекунад. J Pharmacol Exp Ther. 2011 июн; 337 (3): 797-804. доии: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Омӯзиши муқоисавӣ дар бораи шеваҳои амали TAK-438, як блокгари кислотаи рақобатпазир дар калий ва лансопразол дар ғадудҳои меъда харгӯш. Биохим Фармакол. 2011 1 май; 81 (9): 1145-51. доии: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (piridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-yl] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), нав ва пурқувваткунандаи блокҳои кислотаи рақобатпазир барои табобати бемориҳои вобаста ба кислота. J Pharmacol Exp Ther. 2010 октябр; 335 (1): 231-8. доии: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.

---