AASraw хокаҳои NMN ва NRC -ро яклухт истеҳсол мекунад!

Сунитиниб Малате

рейтинг: Гурӯҳ:

Сунитиниб сигнализатсияи мобилиро тавассути равона кардани тирезин киназҳои бисёр ретсепторӣ (RTKs) бозмедорад. Онҳо ҳамаи ретсепторҳои омилҳои афзоиши тромбоцитҳо (PDGF-Rs) ва ретсепторҳои омили афзоиши рагҳои эндотелиро (VEGFRs) дар бар мегиранд, ки ҳам дар ангиогенези варам ва ҳам дар ҳуҷайраҳои варам нақш доранд паҳншавӣ.

Тавсифи Маҳсулот

Хусусиятҳои асосӣcs

Номи Маҳсулоти Сунитиниб Малате
Рақами CAS 341031-54-7
Формулаи Molecular C22H27FN4O2
Массаи молярӣ 398.474
Симонҳо 557795-19-4;

Sutent;

Малит сунитиниб;

КУЛОБ.

Намоиш Хокаи сафед
Нигоҳдорӣ ва муомила Онро дар ҳарорати хонагӣ ва аз гармӣ ва рутубати барзиёд нигоҳ доред.

 

Тавсифи Sunitinib Malate

Сунитиниб (ҳамчун Sutent аз ҷониби Pfizer ба бозор бароварда шудааст ва қаблан бо номи SU11248 маъруф аст) як inhibitor даҳон, молекулаи хурд ва бисёрҳадафгирандаи тирозин кинази рецепторӣ (RTK), ки аз ҷониби FDA барои табобати карциномаи ҳуҷайраҳои гурда (RCC) ва иматиниб тасдиқ шудааст - варами стромалии меъдаю тобовар (GIST) дар 26 январи 2006. Сунитиниб аввалин доруи саратон буд, ки ҳамзамон бо ду нишондоди гуногун тасдиқ карда шуд.

 

Механизми амали Sunitinib Malate

Сунитиниб сигнализатсияро бо роҳи равона кардани тирезинкиназҳои бисёр ретсепторҳо (RTKs) бозмедорад.

Ба ин ҳама ретсепторҳои омили афзоиши тромбоцитҳо (PDGF-Rs) ва ретсепторҳои омили афзоиши рагҳои эндотелӣ (VEGFRs) дохил мешаванд, ки ҳам дар ангиогенези омос ва ҳам дар паҳншавии ҳуҷайраҳои варам нақш доранд. Аз ин рӯ, монеаи ҳамзамони ин ҳадафҳо васкуляризатсияи варамро коҳиш медиҳад ва апоптози ҳуҷайраҳои саратонро ба вуҷуд меорад ва ба ин васила ба коҳиши варам оварда мерасонад.

Сунитиниб инчунин CD117 (c-KIT) -ро бозмедорад, [2] ретсепторҳои тирозинкиназа, ки (ҳангоми мутатсия ба таври номувофиқ фаъол шудан) аксари омосҳои ҳуҷайраҳои стромалии меъдаро пеш мебаранд.Ин ҳамчун терапияи хатти дуюм барои беморон, ки оморҳояшон мутатсия мешаванд дар c-KIT, ки онҳоро ба иматиниб тобовар мекунанд ё онҳое, ки ба дору таҳаммул карда наметавонанд.

 

Барномаи Sunitinib Malate

♦ ♦ Омоси стромалии меъдаю рӯда

Мисли RCC, GIST одатан ба химиотерапияи стандартӣ ё радиатсия ҷавоб намедиҳад. Иматиниб аввалин агенти саратон буд, ки барои метастатикии GIST самаранок исбот шудааст ва як рушди назаррас дар табобати ин бемории нодир, вале душвор буд.

 

♦ ♦ Менингиома

Сунитиниб барои табобати meningioma, ки бо нейрофиброматоз алоқаманд аст, омӯхта мешавад.

 

♦ ♦ Омосҳои нейроэндокринии гадуди зери меъда

Дар моҳи ноябри соли 2010, Сутент аз Комиссияи Аврупо оид ба табобати 'омосҳои невроэндокринии панкреатии фарқнашаванда ё метастатикӣ, ки хуб фарқ мекунад, тасдиқ ба даст овард.

 

♦ ♦ Карциномаи ҳуҷайраҳои гурда

Sunitinib барои табобати RCC metastatic тасдиқ шудааст. Вариантҳои дигари терапевтӣ дар ин параметр пазопаниб (Вотриент), сорафениб (Нексавар), темсиролимус (Торисел), интерлейкин-2 (Пролеукин), эверолимус (Афинитор), бевацизумаб (Авастин) ва алдеслеукин мебошанд.

 

Сунитиниб МалатеТаъсири тараф & Огоҳӣ

Ҳодисаҳои номатлуби сунитиниб то андозае идорашаванда ҳисобида мешаванд ва ҳодисаҳои номатлуби ҷиддӣ паст мебошанд.

Ҳодисаҳои номатлубе, ки бо терапияи сунитиниб алоқаманданд, хастагӣ, дарунравӣ, дилбеҳузурӣ, анорексия, гипертония, тағирёбии зарди пӯст, аксуламали пӯсти дастҳо ва стоматит мебошанд. Дар омӯзиши марҳилаи III GIST, ки аз ҷониби плацебо назорат мешавад, ҳодисаҳои номатлубе, ки бештар бо сунитиниб нисбат ба плацебо ба амал меоянд, дарунравӣ, анорексия, тағирёбии пӯст, мукозит / стоматит, астения, таъми тағйирёфта ва қабз мебошанд.

Дар 50% -и беморони дар RCC омӯхташуда коҳиш додани миқдор талаб карда шуд, то ки заҳролудии назарраси ин агентро идора кунанд.

Ҳодисаҳои номатлуб (дараҷаи 3 ё 4) дар ≤10% беморон рух медиҳанд ва гипертония, хастагӣ, астения, дарунравӣ ва эритемаи акротии вобаста ба кимиётерапияро дар бар мегиранд. Норасоии лабораторияи марбут ба терапияи сунитиниб аз липаза, амилаза, нейтрофилҳо, лимфоситҳо ва тромбоцитҳо иборат аст. Гипотиреоз ва эритроситози барқароршаванда низ бо сунитиниб алоқаманданд.

 

ишора

[1] Маъмурияти хӯрокворӣ ва дорувории ИМА (2006). "FDA табобати нави саратони меъда ва гурдаро тасдиқ мекунад".

[2] Hartmann JT, Kanz L (ноябри 2008). "Sunitinib ва депигменти даврии мӯй бо сабаби боздории муваққатии c-KIT". Arch Dermatol. 144 (11): 1525-6. доии: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Бойгонӣ аз нусхаи аслӣ дар 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (феврали 2009). "Варами стромалии меъдаю рӯда: шарҳи клиникӣ". Гематол. Онкол. Клиника. Шимолӣ Ам. 23 (1): 69-78, viii. доии: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (июни 2009). "Варамҳои пешрафтаи стромалии меъдаву рӯда дар Аврупо: баррасии тавсияҳои навшудаи табобат". Коршиноси Ваҳйи зидди саратон Тер. 9 (6): 831-8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (июни 2009). "Сунитиниб дар омосҳои сахт". Мутахассиси маводи мухаддир Opin Investig. 18 (6): 821-34. дои: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] "Таъини маълумот барои Сутент (сунитиниб малат)". Pfizer, Inc, Ню-Йорк, NY.