AASraw хокаҳои NMN ва NRC -ро яклухт истеҳсол мекунад!

Эрлотиниб

рейтинг: Гурӯҳ:

Эрлотиниб, ки бо тамғаи Tarceva дар байни дигарон фурӯхта мешавад, доруест, ки барои табобати саратони ғайримутамаркази шуш (NSCLC) ва саратони ғадуди зери меъда истифода мешавад. Махсусан он барои NSCLC бо мутатсияҳо дар ретсепторҳои афзоиши эпидермалӣ (EGFR) - ё мутатсияи экзони 19 (del19) ё exon 21 (L858R) ивазкунӣ, ки ба дигар қисмҳои бадан паҳн шудааст, истифода мешаванд.

Тавсифи Маҳсулот

Хусусиятҳои асосӣ

Номи Маҳсулоти Эрлотиниб
Рақами CAS 183321-74-6
Формулаи Molecular C22H23N3O4
Вазн 393.443
Симонҳо CP-358774;

OSI774;

Пойгоҳи озоди Erlotinib;

183321-74-6.

Намоиш Сафед ба хокаи кристаллии сафед
Нигоҳдорӣ ва муомила Хушк, торик ва дар 0 - 4 C барои муддати кӯтоҳ (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 C барои дарозмуддат (моҳҳо то солҳо).

 

Тавсифи Erlotinib

Эрлотиниб, ки бо тамғаи Tarceva дар байни дигарон фурӯхта мешавад, доруест, ки барои табобати саратони ғайримутамаркази шуш (NSCLC) ва саратони ғадуди зери меъда истифода мешавад. Махсусан он барои NSCLC бо мутатсияҳо дар ретсепторҳои афзоиши эпидермалӣ (EGFR) - ё мутатсияи экзони 19 (del19) ё exon 21 (L858R) ивазкунӣ, ки ба дигар қисмҳои бадан паҳн шудааст, истифода мешаванд. Онро даҳон мегирад.

Эрлотиниб - ин ҳосилаи хиназолин буда, хосиятҳои антинеопластикӣ дорад. Рақобат бо аденозин трифосфат, эрлотиниб баръакс ба домени каталитикии дохили ҳуҷайраии ретсепторҳои афзоиши эпидермалӣ (тирозинкиназ) -и тирозин киназа пайваст мешавад ва бо ин ба таври бозгаштан фосфорфилатсияи EGFR ва бастани рӯйдодҳои интиқоли сигнал ва таъсири омигогении марбут ба фаъолшавии EGFR мебошад.

Эрлотиниб барои истифодаи тиббӣ дар Иёлоти Муттаҳида соли 2004 тасдиқ карда шудааст. Он дар Рӯйхати Созмони Умумиҷаҳонии Тандурустӣ дохил карда шудааст, ки дар он бехатартарин ва самараноктарин доруҳое, ки дар системаи тандурустӣ заруранд, номбар шудаанд.

 

Механизми амали Эрлотиниб

Эрлотиниб ингибитори ретсептории омили афзоиши эпидермист (inhibitor EGFR). Маводи мухаддир аз Iressa (гефитиниб) пайравӣ мекунад, ки аввалин доруи ин навъи он буд.

Эрлотиниб ба таври махсус ретсепторҳои эпидемияи афзоиши эпидемия (EGFR) тирозинкиназро равона мекунад, ки дар шаклҳои гуногуни саратон хеле ифода ва баъзан мутатсия мешавад. Он ба тарзи бозгашт ба ҷои пайвастшавии ретсептор аденозинтрифосфат (ATP) пайваст мешавад. Барои интиқоли сигнал, ду молекулаи EGFR бояд якҷоя шуда, гомодимер созанд.

Пас аз ин, онҳо молекулаи ATP -ро барои транс-фосфорит кардани якдигар дар пасмондаҳои тирозин истифода мебаранд, ки пасмондаҳои фосфотирозинро тавлид мекунанд ва сафедаҳои фосфотирозинро ба EGFR пайваст мекунанд, то маҷмӯаҳои сафедаҳоеро, ки каскадҳои сигналро ба ядро ​​мерасонанд ё дигар равандҳои биохимиявии ҳуҷайраро фаъол мекунанд. Вақте ки эрлотиниб бо EGFR пайваст мешавад, пайдоиши пасмондаҳои фосфотирозин дар EGFR ғайриимкон аст ва каскадҳои сигнал оғоз карда намешаванд.

Эрлотиниб инчунин ингибитори ретсептории тирозинкиназа мебошад, ки дар терапияи саратони пешрафта ё метастатикии панкреатик ё ғайримутамаркази шуш истифода мешавад. Терапияи эрлотиниб бо баландшавии муваққатӣ дар сатҳи аминотрансферазаи хуноба ҳангоми терапия ва ҳолатҳои нодири осеби шадиди ҷигарии клиникӣ алоқаманд аст.

 

Ариза Erlotinib 

Эрлотиниб ингибитори ретсептории тирозин кинази рецептории барқароршаванда (дар якҷоягӣ бо Гефитиниб) мебошад, ки асосан дар ретсепторҳои афзоиши эпидермалӣ (EGFR), узви оилаи ретсепторҳои ErbB амал мекунад. Дору бо ҳам навъи ваҳшӣ ва ҳам бо mutation EGFR ҳамкорӣ мекунад. Оилаи ErbB метавонад гомодимерҳо ё гетеродимерҳоро ба вуҷуд орад, ки аксар вақт дар таъсири поёноб ва патогенези бисёр намудҳои карциномаҳои дар одамон омӯхташуда иштирок мекунанд. Ингибиторҳои ретсепторҳои тирозинкиназа (TKI) фосфоршавии субстраташонро дар роҳи сигнализатсияи ҳуҷайра пешгирӣ мекунанд. EGFR одатан дар бисёр функсияҳои ҳуҷайра, аз ҷумла фарқият, паҳншавӣ ва ангиогенез, ки ҳамаи онҳо нишонаҳои саратон мебошанд, нақш мебозад.

Мутатсияи EGFR дар NSCLC одатан мутатсияи фаъолкунанда мебошад. Баъзе хусусиятҳои бемороне, ки мавҷудияти мутатсияи EGFR-ро бештар эҷод мекунанд, ҳеҷ гуна таърихи тамокукашии аденокарциномаро бо таҳлили гистологӣ, қавмияти Осиё ва ҷинси занона тасдиқ намекунанд. Мутатсияҳои дуввум дар EGFR одатан рух медиҳанд, ки ин мақола дар зер тавсиф мекунад.

 

Таъсири ҷониби Эрлотиниб ва Огоҳӣ

Таъсирҳои зерин барои беморони гирифтори Эрлотиниб маъмуланд:

▪ Раш

▪ Дарунравӣ

▪ иштиҳои бад

▪ Хастагӣ

▪ Наздикӣ

▪ сулфа

▪ дилбеҳузурӣ ва қайкунӣ

 

Ин таъсири манфӣ таъсири камтари беморони гирифтори Эрлотиниб мебошанд:

▪ Сироят

▪ захми даҳон

▪ хориш

▪ Пӯсти хушк

▪ Ороиши чашм

▪ дарди шикам

 

На ҳама таъсири манфӣ дар боло номбар шудаанд. Баъзеҳо, ки нодиранд (дар камтар аз 10% беморон рух медиҳанд) дар ин ҷо номбар нашудаанд. Аммо, шумо бояд ҳамеша ба хидматрасони тиббии худ хабар диҳед, агар ягон нишонаҳои ғайриоддиро эҳсос кунед.

 

ишора

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Дублети табобати ҳадафманд ба Эрлотиниб бар зидди эрлотиниб танҳо дар саратони пешрафтаи пешрафтаи ғайримутамаркази шуш: мета-таҳлил аз 24 назорати тасодуфӣ озмоишҳо. Oncotarget. 2017 31 май; 8 (42): 73258-73270. доии: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 22 сен. Шарҳи. PubMed PMID: 29069867; PubMed PMCID марказӣ: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib or Erlotinib против Химиотерапия барои EGFR Мутатсия-Саратони шуши мусбат: Маълумоти инфиродӣ оид ба мета-таҳлили наҷоти умуми. Ҷ Натл Инст саратон 2017 июн 1; 109 (6). доии: 10.1093 / jnci / djw279. Шарҳи. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Муқоисаи гефитиниб, эрлотиниб ва афатиниб дар саратони ғайримутамаркази шуш: Мета-таҳлил. Int J саратон. 2017 июн 15; 140 (12): 2805-2819. доии: 10.1002 / ijc.30691. Эпуб 2017 мар 27. Шарҳи. PubMed PMID: 28295308.

[4] "Истифодаи Эрлотиниб (Тарчева) ҳангоми ҳомиладорӣ". Drugs.com. 1 ноябри соли 2019. Баргирифта 23 декабри соли 2019.

[5] "Монографияи Эрлотиниб барои мутахассисон". Drugs.com. Баргирифта аз 12 ноябри соли 2019.

[6] “Планшети гидрохлориди Тарцева-эрлотиниб”. DailyMed. 12 декабри соли 2018. Баргирифта 23 декабри соли 2019.

[7] "Маҷмӯи тасдиқи маводи мухаддир: Тарчева (Эрлотиниб) NDA # 021743". Маъмурияти хӯрокворӣ ва дорувории ИМА (FDA). 28 марти 2005. Баргирифта 23 декабри соли 2019.

[8] Раймонд Е, Файвр С, Арманд ҶП (2000). "Омили афзоиши эпидемияи ретсепторҳои тирозин киназа ҳамчун ҳадафи табобати зидди саратон". Маводи мухаддир. 60 Таъмини 1: 15-23, муҳокимаи 41-2. доии: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.