AASraw хокаҳои NMN ва NRC -ро яклухт истеҳсол мекунад!

Ceritinib (LDK378)

рейтинг: Гурӯҳ:

Ceritinib барои табобати беморони саратони ғайримутамаркази шуши метастатикӣ (NSCLC), ки барои лимфома кинази анапластикӣ (ALK) мусбат аст ва омосҳояшон дар ҳоли афзоиш аст ё ба Кротиниб (кризотиниб) тоқат карда наметавонанд, истифода мешаванд.

Тавсифи Маҳсулот

Хусусиятҳои асосӣ

Номи Маҳсулоти Ceritinib (LDK378)
Рақами CAS 1032900-25-6
Формулаи Molecular C28H36CIN5O3S
Вазн 558.135
Симонҳо ЛДК-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Намоиш Сафед ба хокаи сафед
Нигоҳдорӣ ва муомила Онро дар ҳарорати хонагӣ ва аз гармӣ ва рутубати барзиёд нигоҳ доред.

 

Ceritinib (LDK378)Тавсифи

Ceritinib барои табобати беморони гирифтори варами мусбати анапластикии лимфома (ALK +) метастатикии саратони ғайримутамаркази шуш (NSCLC), ки пас аз табобат бо кризотиниб бадтар шудааст ё ба кризотиниб таҳаммулнопазир аст, истифода мешавад.

Азнавсозии хромосомавӣ бо иштироки лимфома кинази анапластикӣ (ALK) ҳамчун ронандаи онкогенӣ табобати саратони ғайримутамаркази шушро ба куллӣ тағир дод. Дар даҳсолаи охир, доруҳои мақсаднок ҳамчун стратегияи шахсии муассир барои саратони ғайримутамаркази шуши ALK аз нав ташкил карда шуданд. Тасдиқи сареъи ингибиторҳои тавонои ALK, аз қабили кризотиниб ва чанде пеш ceritinib (LDK378), дар асоси озмоишҳои марҳилаи хуби I / II муваффақияти назаррас дар таҳқиқоти саратони клиникӣ буд ва давраи нави терапияи мақсадноки онкогенӣ, ки бо шево тавсиф мешавад, мусоидат мекунад тарҳи озмоиши клиникӣ. ceritinib ҳамчун алтернативаи қавӣ ба кризотиниб барои саратони шуши ғайри ҳуҷайравии ALK-аз нав ташкилшуда низ пешниҳод карда мешавад.

 

Ceritinib (LDK378)Механизми амал

Ceritinib барои табобати беморони саратони ғайримутамаркази шуши метастатикӣ (NSCLC), ки барои лимфома кинази анапластикӣ (ALK) мусбат аст ва омосҳояшон дар ҳоли афзоиш аст ё ба Кротиниб (кризотиниб) тоқат карда наметавонанд, истифода мешаванд.

Ceritinib ингибитори интихобӣ ва тавонои лимфома кинази анапластикӣ (ALK) мебошад. Дар физиологияи муқаррарӣ, ALK ҳамчун як қадами калидӣ дар рушд ва фаъолияти бофтаҳои системаи асаб амал мекунад. Аммо, транслокатсияи хромосомавӣ ва омехта шакли онкогении ALK-ро ба вуҷуд меорад, ки дар пешрафти NSCLC ба назар гирифта шудааст. Ҳамин тариқ, Ceritinib барои пешгирии ин ферменти мутатсия ва қатъ шудани паҳншавии ҳуҷайраҳо амал мекунад ва дар ниҳоят пешрафти саратонро бозмедорад. Азбаски ceritinib терапияи мақсадноки саратон ҳисобида мешавад, барои муайян кардани кадом беморон номзад ба ceritinib озмоиши тасдиқкардаи FDA талаб карда мешавад. Ин озмоиш, ки аз ҷониби Рош таҳия шудааст, таҳлили VENTANA ALK (D5F3) CDx мебошад ва барои муайян кардани беморони NSCLC-мусбати ALK, ки аз табобати ceritinib манфиат мегиранд, истифода мешавад.

 

Ceritinib (LDK378)Ариза

Ceritinib ингибитори мусбати лимфома кинази (ALK) мусбат аст, ки асосан барои табобати NSCLC метастатикӣ истифода мешавад.Қаблан, он танҳо барои бемороне, ки ба кризотиниб, як inhibitor дигари ALK-мусбӣ тобовар буданд, нишон дода шуда буд, аммо аз он вақт инҷониб истифодаи он то ба ин дараҷа васеъ карда шуд ҳамчун як варианти асосӣ барои NSCLC метастатикӣ хидмат мекунанд.

 

Ceritinib (LDK378)Таъсири тараф & Огоҳӣ

Таъсирҳои манфии ҷиддӣ аз заҳролудии меъда, гепатотоксикӣ, бемориҳои байнисарҳавии шуш, синдроми дарозмуддати QT, гипергликемия, брадикардия ва панкреатит иборатанд.

Таъсири манфии маъмулан гузоришшуда дарунравӣ, дилбеҳузурӣ, баланд шудани ферментҳои ҷигар, қайкунӣ, дарди шикам, хастагӣ, кам шудани иштиҳо ва қабз буданд. Аз сабаби хавфи баланд шудани ферментҳои ҷигар, санҷишҳои функсияи ҷигар бояд дар ҳар ду ҳафта дар 9 ҳафтаи аввали табобат гузаронида шаванд.

Ниҳоят, ceritinib ҳам як субстрат ва ҳам ингибитори тавонои enzyme CYP3A4 мебошад, аз ин рӯ доруҳо бояд бодиққат назорат карда шаванд, ки метавонанд бо ceritinib ҳамкорӣ кунанд.

 

Ҳамчунин якбора ба духтур муроҷиат кунед, агар шумо:

▪ дарунравии шадид;

▪ дарди сар, парешонхотирӣ, тағирёбии ҳолати рӯҳӣ, аз даст додани биноӣ, кашиш (кашиш);

▪ пешоб кам ё тамоман;

▪ хунравии ғайримуқаррарӣ (хуни бинӣ, хунравии шадиди ҳайз) ё ҳар гуна хунравии дигаре, ки қатъ намешавад;

▪ нишонаҳои хунравии меъда - табҳои хунолуд ё дарозмуддат, сулфаи хун ё қай кардан, ки шабеҳи қаҳва мебошанд;

▪ мушкилоти дил - дарди қафаси сина, дарди ҷоғ ё китфи шумо, дабдабанок, афзоиши сареъи вазн, ҳисси нафас;

▪ нишонаҳои лахтаи хун - карахтӣ ё сустии ногаҳонӣ, мушкилоти рӯъё ва нутқ;

▪ мушкилоти ҷигар - пешоби торик, дафъаи ранги гилӣ, зардпарвин (зардии пӯст ё чашм);

▪ сатҳи пасти калтсий - кашишхӯрӣ ё кашишхӯрии мушакҳо, карахтӣ ё эҳсоси карахтӣ (дар атрофи даҳон ё ангуштон ва пойҳоятон);

▪ баланд шудани фишори хун - дарди шадиди сар, диди хира, зарба задани гардан ё гӯшҳои шумо, изтироб, хуни бинӣ.

Агар шумо таъсири манфии муайяне дошта бошед, табобати саратон метавонад ба таъхир афтад ё ба таври доимӣ қатъ карда шавад.

 

ишора

[1] “Капсулаҳои Zykadia (ceritinib), барои истифодаи шифоҳӣ. Маълумоти пурраи таъинот »(PDF). Корпоратсияи дорусозии Novartis. Баргирифта аз 14 феврали 2017.

[2] “Номҳои байналмилалии ғайриҳуқуқӣ барои моддаҳои дорусозӣ (INN). Номҳои тавсиявии байналмилалии ғайри мулкӣ: Рӯйхати 71 ”(PDF). Созмони Ҷаҳонии Тандурусти. 2014. саҳ. 79. Баргирифта аз 14 феврали соли 2017

[3] "FDA Ceritinib -ро барои саратони шуши ALK-мусбат тасдиқ мекунад". Манзара. 29 апрели соли 2014.

[4] "Таъин кардани маълумот" (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Баргирифта 2019-06-12.

[5] "FDA тасдиқи Ceritinib барои саратони шушро васеъ мекунад". Институти миллии саратон. 27 июни 2017.