AASraw хокаҳои NMN ва NRC -ро яклухт истеҳсол мекунад!

Афатиниб (BIBW2992)

рейтинг: Гурӯҳ:

Афатиниб, ки бо номи тамғаи Гилотриф дар байни дигарон фурӯхта мешавад, доруест, ки барои табобати саратони ғайримутамаркази шуш истифода мешавад (NSCLC). Он ба оилаи пешгирикунандаи тирозинкинази доруҳо тааллуқ дорад ва онро даҳон истеъмол мекунад.

Тавсифи Маҳсулот

Хусусиятҳои асосӣ

Номи Маҳсулоти Афатиниб (BIBW2992)
Рақами CAS 850140-73-7
Формулаи Molecular C32H33ClFN5O11
Вазн 718.09
Симонҳо 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Афатиниб dimaleate;

Намоиш Як хокаи зард
Нигоҳдорӣ ва муомила Хушк, торик ва дар 0 - 4 C барои муддати кӯтоҳ (рӯзҳо то ҳафтаҳо) ё -20 C барои дарозмуддат (моҳҳо то солҳо).

 

Тавсифи Afatinib

Афатиниб, ки бо тамғаи Гилотриф дар байни дигарон фурӯхта мешавад, доруест, ки барои табобати саратони ғайримутамаркази шуш истифода мешавад (NSCLC). Он ба оилаи пешгирикунандаи тирозинкиназ мансуб аст.Аз даҳон истеъмол карда мешавад.Ин асосан барои табобати ҳолатҳои NSCLC истифода мешавад, ки дар генҳои ретсепторҳои афзоиши эпидермалӣ (MGFR) мутатсия доранд.

Афатиниб (BIBW2992), ингибитори бебозгашти оилаи ЭрбБи тирозинкиназҳо, нишон дод, ки фосфорилатсияи EGF-и эффектшудаи EGFR ва пролифератсияи ҳуҷайраҳоро дар хатҳои гуногуни ҳуҷайраҳои EGFR-аз ҳад зиёд ифодакунанда ва HER2-ифодакунанда, аз қабили A431, NIH-3T3 пахш мекунад. HER2, NCI-N87 ва BT-474.

Ин ҷузъ инчунин дар моделҳои гуногуни ҳайвонот барои омӯзиши нақши EGFR / HER2 васеъ истифода шудааст. Маъмурияти шифоҳии афатиниб афзоиш ва зинда мондани ҳуҷайраҳои саратонро бозмедорад ва регрессияи омосро дар моделҳои ксенографт ва трансгении саратони шуш пахш мекунад. Ғайр аз он, афатиниб ҳамчун блокери EGFR муайян карда шудааст, ки барои табобати беморони гирифтори саратони ғайримутамаркази ҳуҷайраҳои EGFR мутатсия шудааст.

 

Механизми амали Афатиниб

Мисли лапатиниб ва нератиниб, афатиниб ингибитори киназаи сафеда аст, ки инчунин рецепторҳои афзоиши эпидермалии инсон 2 (Her2) ва киназаҳои рецептории афзоиши эпидермалиро (EGFR) бебозгашт бозмедорад.

Афатиниб на танҳо бар зидди мутатсияҳои EGFR, ки аз ҷониби наслҳои аввалини ингибиторҳои тирозин-киназа (TKIs) ба монанди эрлотиниб ё гефитиниб равона шудаанд, балки инчунин нисбат ба мутатсияҳои камтар маъмул, ки ба ин доруҳо тобоваранд, фаъол аст.

Аммо, он бар зидди mutation T790M фаъол нест, ки одатан доруҳои насли сеюм ба монанди osimertinib талаб мекунад. Азбаски фаъолияти иловагии зидди Her2, он барои саратони сина ва дигар саратонҳои рондашудаи EGFR ва Her2 таҳқиқ карда мешавад.

 

Ариза Afatinib

Афатиниб як ҳосилаи биологии шифоҳии биологии анилино-хиназолин ва inhibitor аз ретсепторҳои тирозин киназа (RTK) ретсепторҳои омили афзоиши эпидермалӣ (ErbB; EGFR) мебошад, ки бо фаъолияти antineoplastic фаъолият мекунад.

Афатиниб инчунин ингибитори дугонаи ретсептории тирозинкиназа (RTK) -и биологии шифоҳӣ бо фаъолияти потенсиали antineoplastic мебошад. Ингибитори EGFR / HER2 тирозин кинази BIBW 2992 ба ретсепторҳои омилҳои афзоиши эпидермалии инсон 1 ва 2 (EGFR-1; HER2) бебозгашт пайваст мешавад ва онро бозмедорад, ки метавонад боиси боздоштани афзоиши варам ва ангиогенез гардад. EGFR / HER2 RTKҳое мебошанд, ки ба оилаҳои EGFR тааллуқ доранд; ҳарду нақши асосиро дар паҳншавии ҳуҷайраҳои омос ва васкуляризатсияи омос мебозанд ва дар бисёр намудҳои ҳуҷайраҳои саратон аз ҳад зиёд ифода меёбанд.

Афатиниб дар қисми зиёди ҷаҳон (аз ҷумла Иёлоти Муттаҳида, Канада, Британияи Кабир ва Австралия) барои табобати саратони ғайримутамаркази ҳуҷайра (NSCLC), ки онро Боерингер Ингельхайм таҳия кардааст, тасдиқ шудааст. Он ҳамчун як inhibitor angiokinase амал мекунад.

 

Таъсири ҷониби Афатиниб ва Огоҳӣ

Таъсирҳои зерини паҳншуда барои беморони афатиниб маъмуланд (аз 30% зиёдтар аст):

▪ Дарунравӣ

▪ Хуруҷи акнеформӣ (гурӯҳи ҳолатҳои пӯст ба акне)

▪ захми даҳон

▪ Паронихия (сирояти нохунҳо)

▪ Даҳони хушк

 

Инҳо барои бемороне, ки афатиниб мегиранд, таъсироти камтар маъмуланд (дар 10-29% рух медиҳанд):

▪ Кам шудани иштиҳо

▪ хориш

▪ Кам шудани вазн

▪ Аз бинӣ хун меравад

▪ Цистит (сирояти масона)

▪ Хейлит (илтиҳоби лабҳо)

▪ Табларза

▪ Гипокалиемия (кали кам)

▪ Конъюнктивит (чашми гулобӣ)

▪ Ринорея (бинӣ равон)

▪ Ферментҳои баландшудаи ҷигар

На ҳама таъсири манфӣ дар боло номбар шудаанд. Баъзеҳо, ки нодиранд (дар камтар аз 10 фоизи беморон рух медиҳанд) дар ин ҷо номбар нашудаанд. Ҳангоми дучор шудани нишонаҳои ғайриоддӣ, ҳамеша ба хидматрасони тиббии худ хабар диҳед.

 

Чизҳои муҳимро дар бораи таъсири манфии афатиниб дар хотир бояд дошт:

▪ Аксарияти одамон тамоми таъсири манфии афатинибро номбар намекунанд.

▪ Таъсири тарафҳои Афатиниб аксар вақт аз рӯи пайдоиш, давомнокӣ ва вазнинии онҳо пешгӯишавандаанд.

▪ Таъсири манфии Афатиниб тақрибан ҳамеша барқароршавандаанд ва пас аз ба итмом расидани терапия рафъ мешаванд.

▪ Таъсири ҷониби Афатиниб метавонад хеле идорашаванда бошад. Имкониятҳои кам ё пешгирии таъсири манфии afatinib бисёранд.

 

ишора

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Афатиниб (BIBW 2992).]. Дармонгоҳи Rev Pneumol. 2014 27 май. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. доии: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub пеш аз чоп] Баррасӣ. Фаронсавӣ. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Фоидаҳои клиникӣ ва муқоисавии афатиниб дар саратони ғайримутамаркази шуш. Биологӣ. 2014 апрели 23; 8: 183-92. доии: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Шарҳи. PubMed PMID: 24790411; PubMed PMCID марказӣ: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Afatinib барои табобати беморони гирифтори EGFR-мусбати саратони ғайримутамаркази ҳуҷайра. Маводи мухаддир имрӯз (Barc). 2013 сен; 49 (9): 523-35. доии: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Шарҳи. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köler J, Schuler M. Afatinib, эрлотиниб ва гефитиниб дар табобати аввалиндараҷаи EGFR аденокарциномаи мутатсионии мусбати шуш: баррасӣ. Онкология. 2013; 36 (9): 510-8. доии: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 19. август. Шарҳи. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Нақши афатиниб дар идоракунии саратони шуши ҳуҷайраи хурд. Коршиноси маводи мухаддир Opin Metab Toxicol. 2013 ноябр; 9 (11): 1529-39. дои: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 28 август. Шарҳи. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Афатиниб: аввалин тасдиқи ҷаҳонӣ. Маводи мухаддир. 2013 сен; 73 (13): 1503-15. доии: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Шарҳи. PubMed PMID: 23982599.

[7] Минковский Н, Березов А (декабри соли 2008). "BIBW-2992, ингибитори дукабатаи ретозептории тирозинкиназа барои табобати омосҳои сахт". Андешаи кунунӣ дар бораи маводи мухаддир. 9 (12): 1336-46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Августи 2008). "BIBW2992, ингибитори бебозгашти EGFR / HER2, ки дар моделҳои саратони шуши пеш аз клиникӣ самаранок аст". Онкоген. 27 (34): 4702-11. доии: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.