USA Delivery Domestic, Таъйиноти дохилӣ, Европа Европа

Фабрикаи Epacadostat (INCB024360)

рейтинг:
5.00 берун аз 5 бар асоси 1 рейтинги муштарӣ
SKU: 1204669-58-8. Гурӯҳ:

AASraw бо қобилияти синтезӣ ва қобилияти истеҳсолот аз грамм ба тартиботи оммавии хокаи Epacadostat (INCB024360) (1204669-58-8), таҳти назорати CGMP ва системаи назоратии сифат.

Тавсифи Маҳсулот

Веракадостат (INCB024360) видеои хокистарӣ


Экакадостат (INCB024360) Рамзҳои хокистарӣ

Ном: Фабрикаи Epacadostat (INCB024360)
CAS: 1204669-58-8
Formula Molecular: C11H13BrFN7O4S
Вазни молекулавӣ: 438.23
Митинг: 151-153 ° C
Тозакунии ниҳоӣ: -20 ° C Freezer
ранги: Сафед ба хокаи сафед


Истеҳсоли эпакадостат (INCB024360)

Номҳо

Писта Epacadostat; IDO inhibitor 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Истифодаи хокаи эпакадостат

Фабрикаи эпакадостат як hydroxyamide and inhibitor indoleamin 2,3-диотиген (IDO1), бо иқтидори эпидемиологию антинопластикӣ имконпазир аст. Атлантикаи эпакадостат ва ба IDO1, як enzme барои оксидшавии тиффани ба кинуренин ҷавобгар аст. Бо монеъ шудан ба IDO1 ва кам кардани кинуренин дар ҳуҷайраҳои вирусӣ, INCB024360 афзоиш ва фаъолсозии ҳуҷайраҳои гуногуни вирусӣ, аз ҷумла ҳуҷайраҳои дендритӣ (DC), ҳуҷайраҳои NK ва T-лимфоситҳо, инчунин истеҳсоли interferon (IFN) дар нусхабардории Тек-ҳои танзимшуда (Tregs). Фаъолияти системаи эмгузаронӣ, ки дар бисёре аз рентгенҳои пӯст маҳдуд мешавад, метавонад афзоиши IDO1-ҳуҷайраҳои ҳозимаро омехта кунад. IDO1 аз навъҳои гуногуни ҳуҷайраҳои ҳуҷайра ва вулқонҳо хеле баланд аст.

Пӯсти INCB024360 дар озмоишҳо дар табибони табобати HL, Melanoma, Glioblastoma, Мucosal Melanoma ва Ovarian Carcinoma истифода шудааст.

Огоҳӣ оид ба хокаи INCB024360

Маълумот ба эътимоди Инсси дар механизми амали хокаи Epacadostat дода шудааст. Тамомкунандагон аз эрозияи IDO1 тоқат карда истодаанд, ки системаи эмгузариро аз даст диҳанд. Фоҷеаи эпакадостат ин ферментро инъикос мекунад, ки ин вирусро зада, ба системаи иммунӣ кӯмак мекунад, ки бо тамоми қувваи он вирусро задааст. Гарчанде, ки барои тасдиқи гипотеза маълумоти иловагӣ зарур бошад, он метавонад барои ташвиши бозиҳои зидди immuno-oncology таъсир кунад.

Маълумот дар Incyte ба муқоваи Бристо-Мерседес Opdivo ва Yervoy, ки дар оғози соли гузашта бо қувваи PFS дар моҳҳои 11.5 дар беморони гирифтори melanoma пешрафта шуда буд.

Сабаби он аст, ки тафаккури ночиз байни натиҷаҳои PFS аз озмоишҳои клиникӣ ба ниҳоят ба дарди дари Incyte тарҷума мешавад. Озмоишгоҳи Бристол-Майерс дар беморони табобатӣ ба қайд гирифта шуд, ҳол он ки баъзе аз мавзӯъҳо дар тадқиқоти Инсити қаблан баррасӣ карда шуданд. Сатҳи табобат дар Инвта ҳанӯз ба ниёзи PFS мерасад, аммо дар муқоиса бо шаш моҳ, 12 ва 18 ба даст овардани натиҷаҳои беҳтарини натиҷаҳои Opdivo-Yervo дар назар аст.

Инисл ҳамчунин метавонад ба маълумоти бехатарӣ бипайвандад, ки он омезиши беҳтарини Bristol-Myers беҳтар аст. Навсозии охирин гузориши 17% -и беморон дараҷаи сеюм ва ё бадтар шудани ҳолатҳои табобатро дар бар гирифт. Ин ба натиҷаҳое, ки аз ҷониби Бристол-Майерс "комбинати" мувофиқат мекунад, ба назар мерасад, ки дар аввали соли навсозӣ бо суръати се ё чор пажӯҳишӣ ба 58% вобаста аст.

Дастурҳои иловагӣ

Писта Epacadostat як протеин аз indoleamine 2,3-dioxenase 1 (IDO1) бо арзиши IC50-и 7.1 nM дар ҳуҷайраҳои ХII, ки фаъолияташро нисбат ба функсияҳои дахлдори IDO2 ё tryptophan 2,3-диотиген (TDO) нишон медиҳад. 1 ва афзоиши табиии қотил-ҳуҷайра, баланд бардоштани истеҳсоли маҳсулоти IFN-γ, ва ба паст табдили ба Т танзимкунанда (Treg) -like ҳуҷайраҳои дар низоми coculture аз лимфоситҳо allogeneic инсон ё ҳуҷайраҳои dendritic ё варами хокаи cells.1 Epacadostat низ метавонад варам ҷилавгирӣ афзоиш дар ченкунандани вирусї дар тарзи лицензиалї.

Хидматрасонҳои гидримидинӣ ва пешобдонҳои indoleamin 2,3-диотиген (IDO1), бо иқтидори эпидемиологию антинопластикӣ мавҷуданд. Нишонҳои фосфори INCB024360 ва ба IDO1, як enzyme, ки барои оксидшавии тппопанка ба kynurenine масъул аст. Бо inhibiting IDO1 ва паст kynurenine дар ҳуҷайраҳои варам, хокаи Epacadostat зиёд ва соз паҳншавии ва фаъол намудани ҳуҷайраҳои иммунии гуногун, аз ҷумла ҳуҷайраҳои dendritic (DCs), ҳуҷайраҳои NK ва Т-лимфоситҳо, инчунин интерферон (IFN) истеҳсол ва коҳиш дар ҳуҷайраҳои танзимкунандаи Тек-ҳои омехта (Tregs). Фаъолияти системаи эмгузаронӣ, ки дар бисёре аз рентгенҳои пӯст маҳдуд мешавад, метавонад афзоиши IDO1-ҳуҷайраҳои ҳозимаро омехта кунад. IDO1 аз навъҳои гуногуни ҳуҷайраҳои ҳуҷайра ва вулқонҳо хеле баланд аст. Санҷишҳо барои клиникии фаъол бо истифода аз ин агентӣ санҷед.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) як фермент асосии immunosuppressive, ки modulates зидди варами вокуниш эмин тавассути насли ҳуҷайраи T танзим ва бастани effector фаъолсозӣ, ҳуҷайра T ба ин васила мусоидат ба рушди варам аз тарафи имкон ҳуҷайраҳои саратон ба канорагирӣ назорати эмин аст. Писта Epacadostat як тафаккури баланд, пурқувват ва соддалавҳии инъикоси IDO1-ро дорад, ки организми витамини аминокислотаи муқаррариро танзим мекунад, ва он гоҳ барқароркунонии ҷавобҳои самараноки эпирантҳо. Дар тадқиқоти яктарафа, омехтаи фишори INCB024360 ва контролҳои иммунитет дар контексти консепсия дар беморони гирифтори melanoma номаълум ё носозгорӣ нишон дода шудааст. Дар ин тадқиқот, косаи INCB024360 бо як силсилаи CTLA-4 inhibitor ipilimumab ё PD-1 inhibitor KEYTRUDA сатҳи баландтарини ҷавобҳо дар муқоиса бо тадқиқоти пешгирии нуқтаҳои иммунитетӣ танҳо.

Њамгиро inhibitor IDO хокаи Epacadostat бо nivolumab (Opdivo) нишон нишонаҳои умедбахши фаъолияте, ки барои беморони carcinoma ҳуҷайраи squamous аз сар ва гардан (SCCHC) ва касоне, ки бо melanoma, аз рӯи натиҷаҳои аз марҳилаи ман / омӯзиши II ECHO-204 пешкаш шуда, вохӯрии солонаи 2017 ASCO.

Дар якҷоягӣ сатҳи садақаи объективӣ (ORR) -и 63% ва сатҳи пурраи посухдиҳии (CR) 5% барои беморони гирифтори melanom аз табобати гуногун, дар судҳои сершумор, кушодаи кушод. Дар онҳое, ки SCCHC-ро ташкил медиҳанд, ORR 23% ва меъёри CR ба 3% буд. Ин омезиш дар беморони бемасъулият бо бемории саратони тухм ва рагҳои ретателӣ (CRC) самаранок набуд.

"Хокаи INCB024360 Плюс nivolumab дар марҳилаи II melanoma ва carcinoma ҳуҷайраи squamous аз гурӯҳ сар ва гардан фаъол буд, гуфт:" омӯзиши coauthor Карл Д. Люис, MD, дотсент, Шӯъбаи тиббии саратоншиносии, Донишгоҳи тиббии шаҳраки Колорадо Anschutz. "Ҷавоб ба новобаста аз баёнияи PD-L1 ва мақоми HPV мушоҳида шуд. Ҳамаи ҷавобҳо дар пӯшидани маълумот идома доранд. "

Дар марҳилаи I қисми тадқиқот, витамини Epacadostat аз ҳар як миқдори 25 ду маротиба ҳар рӯз ба миқдори 300 ду маротиба ҳар рӯз меафзояд. Дар марҳилаи марҳилаи 2, беморон як бор дар як рӯз дар як шабонарӯзии 100 ва миқдори гемоди 300 миқдори дукараи дакикаи хокаи Epacadostatро гирифтанд. Nivolumab дар ибтидои асбобҳои 3 мг / кг ҳар ҳафта 2, ки ба 240 мг IV-ҳо ҳар ҳафта 2 гузарондааст, дар марҳилаи марҳилаи таҳқиқот. Натиҷаҳое, ки дар ASCO барои бехатарӣ пешниҳод шудаанд, аз ҳар ду қисмҳои тадқиқот буданд, дар ҳоле, ки натиҷаҳои натиҷавӣ аз қабили марҳилаи II-II буданд.

Барои беморони гирифтори melanoma хоҳар (N = 40), ки Орр бо вояи 100-мг (н = 6) хокаи INCB024360 100%, ки он пурра аз ҷавобҳои қисман иборат буд. Бо миқдори 300-мм (n = 34), ORR 56% ва меъёри CR ба 6% буд. Сатҳи назорати беморӣ (DCR, ORR бо бемории устувор) 85% буд. Дар онҳое, ки бо омосҳои PD-L1-мусбати (н = 7), ки Орр% дар баробари 71% дар гурӯҳи PD-L29-манфӣ (н = 1) буд 7. Ҳамаи ҷавобҳо идома доштанд, бо давомнокии миёна 16 + ҳафтаҳо.

Дар гурӯҳи SCCHN, ки дар он беморони ≤2 хатҳои пеш аз табобати гирифта буд, ки Орр бо вояи 100-мг (н = 7) хокаи Epacadostat буд 14%, ягон CRs нест, ва дар DCR% буд 61. Дар силсилаи 300-мм (n = 24), ORR 25%, бо 1 CR ва як DCR 71% буд. Беморон бо омосҳои PD-L1-мусбӣ (n = 10) ORR аз 30% ва онҳое, ки бо омосҳои манфӣ (n = 8) ORR аз 13% доранд. Ҳамаи ҷавобҳо дар таҳлил, бо миқдори калонтар аз 24 + ҳафтаҳо идома доштанд.

Дар 29 беморони гирифтори бемории саратони гирифтори бемории саратонӣ, ORR 14% ва DCR 31% буд. Дар беморхона бо 1 CR, бемории табларза, BRCA-negative, бемории PD-L1 вуҷуд дошт. Дар беморони 26 бо CRC, онҳое, ки ноустувории микроэлематсионӣ (MSI) ORR аз 25% доштанд ва онҳое, ки бемории микроэлематори мутобиқат надоранд, ҷавоб намедиҳанд.

"Пӯсти INCB024360 plus plus nivolumab дар шумораи аҳолии бесобиқаи гирифтори бемории саратони тухмдараҷа ва беморони CRC нишон надоданд", - гуфт Льюис. Дар робита бо тафтишоти оянда, ӯ қайд кард, ки "натиҷаҳои бехатарӣ ва натиҷаҳои пешакӣ барои таҳқиқоти минбаъдаи новолумаб ва хокаи эпакадостат дар беморони табобатӣ бо melanoma ва дар беморони SCCHN кӯмак мекунанд".

Почтаи электрикӣ Epacadostat

Тарзи тартиб додани 10grams.
Муҳокимаи миқдори мӯътадил (дар давоми 1kg) метавонад дар соатҳои 12 пас аз пардохти фиристодашударо фиристад.
Барои тартиботи калонтар (Дар давоми 1kg) пас аз пардохти музоядаҳо дар рӯзи 3 фиристода мешавад.

Маркетинги хокаи INCB024360

Дар ояндаи наздик таъмин карда шавад.


Чӣ тавр бояд хокаи Epacadostatро харидорӣ кунам: аз хокаи INCB024360 аз AASraw харидорӣ кунед

1.To ба воситаи почтаи электронии мо тамос гиред системаи тафтишот, ё Skype skypeнамояндаи хадамоти мизоҷ (CSR).
2.To мо миқдори санҷиш ва суроғаи худро пешниҳод менамоем.
3.Our CSR ба шумо тӯҳфае, мӯҳлатҳои пардохт, рақами пайгирӣ, роҳҳои таҳвил ва санаи тавсифшуда (ETA) медиҳад.
4. Пардохт карда шуд ва мол дар соатҳои 12 фиристода мешавад (Барои тартиб дар ҳудуди 10kg).
5.Goods қабул ва шарҳ дода мешавад.


Маълумоти бештар дар бораи маҳсулотҳои мувофиқ,хуш омадед ба ин ҷо ангушт занед.


=

COA

ҲНИТ

Ҳавои эпакадостат (INCB024360) (1204669-58-8) hplc≥98% | Араса

меъ-

Epacadostat Равғани оризии хом:

Барои маълумоти муфассал оид ба муфассал намояндаи муштарии мо (CSR) муроҷиат кунед.

Тафсирҳо ва нишонаҳои маҳсулот

Харидани Epacadostat (INCB024360) Фуҷур: Тадқиқот оид ба тадқиқот аз AASraw Reagents

Шарҳи 1 барои Фабрикаи Epacadostat (INCB024360)

  1. баҳои 5 аз 5

    Асас -

    Ҳавои эпакадостат (INCB024360) фарогир аст

Иловаи баррасии

Суроғаи почтаи электронии шумо нест, нашр карда мешавад. Майдонҳои талаб карда мешавад, ишора *